齊墩果酸
齊墩果酸結構式：
【產品名稱】齊墩果酸。
【英文名稱】Oleanic acid。
【化學名】3β-hydroxy-olea-12-en-28-oic acid。
【異名】土當歸酸 Oleanol、Caryophyllia、Astrantigeninc、Giganteumgeninc。
【來源】是五環三萜類化合物，以游離體和配糖體的形式存在於多種植物中。主要提取來源木犀科植物齊墩果 olea europaea l.的葉；女貞 ligustrum lucidum ait.果實；龍膽科植物青葉膽 swertia mileensis t.n.he et w.l.shi全草；川西獐牙菜s. mussotii franch.；傘形科植物大星芹astrantia major l.的葉、根；五加科植物楤木aralia chinensis l.的根皮及莖皮；葫蘆科植物大籽雪膽hemsleya macrosperma c.y.wu、可愛雪膽hemsleya amabilis diels、中華雪膽hemsleya chinensis cogn.(金龜蓮、羅鍋底) 的塊根。
【分子式】C30H48O3
【分子量】456.71
【物理性質】白色針晶（乙醇）；無臭，無味，可溶于甲醇、乙醇、苯、 、丙酮和氯仿，幾乎不溶于水，對酸碱均不穩定。熔點：308℃～310℃，[α]20D+68°至+78°（C=0.15，氯仿）。
【成分分類】五環三萜類
【規格】95％，>98%。
【鑑別】(1)取本品約50mg，加氯仿2ml溶解后，加硫酸2滴，振搖，靜止，氯仿液自無色(或淡黃色)漸變為淡紅色。
(2)取本品少量，加乙酸酐lml，微熱使溶解，滴加硫酸1滴，即顯紫紅色，放置后色漸變深。
(3)取本品少量，加香草醛的冰乙酸溶液(香草醛0.5g，加冰乙酸10ml溶解，即得)0.2ml，加高氯酸0.8ml，置沸水浴中加熱數分鐘，顯紫紅色，加乙酸乙酯2ml，紫紅色溶入乙酸乙酯中，放置不變色。
(4)本品的紅外光吸收圖譜所顯的各主要吸收峰應與對照品一致。
【檢查】氯化物取本品50mg加水25ml，強力振搖15min，濾過，取濾液依法檢查(中國藥典1977年版一部附錄4頁)，如發生渾濁，與標準氯化鈉溶液7ml成的對照液比較，不得更濃(0.14％)。
有關雜質取本品，加等量的乙醇，氯仿製成每lml中含lmg的溶液，照薄層層析法(中國藥典1977年版一部附錄38頁)試驗，吸取上述溶液l0ml，點于硅膠G薄層板上，以氯仿:丙酮(10:1)為展開劑。展開后，取出揮散溶劑，噴以5％磷鉬酸乙醇液顯色，置120℃加熱數分鐘，除主斑點外，不得顯其他斑點。
乾燥失重取本品約0.5g，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5％(中國藥典1977年版一部附錄44頁)。
熾灼殘渣不得過0.1％(中國藥典1977年版一部附錄45頁)。
【含量測定】取本品約0.15g，精密稱定，加無水乙醇20ml、苯5ml，微熱使溶解，加酚酞指示液8滴，用0.05mol／L乙醇制氫氧化鉀液滴定，並做空白試驗校正，即得(每lml0.05mol／L乙醇制氫氧化鉀液相當于22.84mg的C30H48O3)。
【藥理藥效】
齊墩果酸主要具有護肝降酶、促進肝細胞再生、抗炎、強心、利尿、抗腫瘤等作用，還具有降血糖、降血脂、鎮靜的作用，是開發治療肝病和降血糖等藥物有效成分。
1．減輕肝損傷：齊墩果酸為五環三萜類化合物，對四氯化碳引起的大鼠急慢性肝損傷有明顯保護作用。經治療后，腫大的線粒體與擴張的粗面內質網得到恢復。還可使急性和慢性肝損傷的肝細胞氣球樣變性、坏死和炎性反應明顯減輕。肝內甘油三酯蓄積減少，糖原量增多。
2．降低血漿谷丙轉氨酶活性：齊墩果酸對急性、慢性肝炎及肝硬化動物均有明顯降酶作用。
3．降低血清r-球蛋白，並與組織學觀察所見之肝臟有關炎症反應減輕相一致。
4．促進肝細胞的再生：齊墩果酸可促使大鼠殘留肝臟的核分裂相數目明顯增多，再生度高于對照組，提示具有促進細胞再生的作用。
5．降低肝硬化大鼠腦勻漿酷氨酸水平：由於腦勻漿酷氨酸水平明顯下降，可抑制假性神經遞質的生成，故有利於肝性腦病的防治。
6．抑制肝纖維增生：經齊墩果酸治療的肝纖維化的大鼠，肝纖維增生嚴重並明顯減輕，肝膠原蛋白含量減少，提示具有防治肝硬化的作用。
7．齊墩果酸對小鼠單核吞噬細胞系統、巨噬細胞吞噬功能和實驗性關節炎有明顯抑製作用，但對異性體液免疫功能和抗原結合細胞有影響。增強免疫和抑制S180瘤株生長。
8．對染色體損傷有保護作用，對實驗性動脈粥樣硬化有預防作用，還可糾正蛋白代謝障礙。
【不良反應】1、少數患者有口乾、腹瀉、上腹部不適感，經對症處理可消失。
2、個別患者出現血小板輕度減少，停藥后可恢復。
【臨床應用】本品系肝病輔助藥，臨床用於治療傳染性急性黃疸型肝炎，具有明顯的降低谷丙轉氨酶及退黃效果，改善病毒性和慢性遷延性肝炎患者的症狀，體征和肝功能；還可用於銀屑病，風濕性關節炎，腎炎水腫，肝硬化腹水，急慢性肝炎，胃痛淋濁，血崩，跌打損傷，癰腫，腰膝酸軟，胎動不安等症。
上海傳染病醫院等單位用本品觀察治療急性黃疸型肝炎280例，結果治愈率為64．8％，總有效率為94．4％。明顯高于西藥對照組的44％和88．1％；2．治療慢性肝炎298例，結果顯效率為43．7％，總有效率為69．8％。
【用法與用量】口服，急性肝炎:一次30mg，一日90mg；慢性肝炎:一次50mg，一日200mg。
|
|
|
|
|
